LF3 是 β-Catenin/TCF4 相互作用的拮抗剂,IC50 值为 1.65 μM,LF3 具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Wnt/β-catenin
IC50:1.65 μM (β-Catenin/TCF4;Cell-free assay) [1]
LF3 在高 Wnt 活性的结肠癌细胞中抑制 Wnt/β-catenin 信号 [1]。
LF3 抑制与 Wnt 信号相关的癌细胞特征,包括细胞运动、细胞周期和 Wnt 靶基因的过表达。且癌症干细胞的自我更新能力被 LF3 以浓度依赖的方式阻断 [1]。
LF3 (3.3-60 μM;24 小时) 抑制 Wnt/β-catenin 信号,但不干扰 E-cadherin/β-catenin 介导的细胞黏附 [1]。
细胞增殖和迁移试验表明,LF3 (50 μM;48 小时) 显著降低了 (肺动脉平滑肌细胞) PASMCs 的增殖和迁移。Western blotting 和 RT-qPCR 分析显示,LF3 (50 μM;48 小时) 抑制 Bcl-2 的表达,增加 Bax 的表达,但不改变 β-catenin 和 TCF4 的表达 [2]。
在 NOD/SCID 结肠癌小鼠模型中,LF3 (50 mg/kg;静脉注射) 抑制肿瘤生长并诱导分化,但不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学 [1]。
[1]. Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.
[2]. Lei Y, et al. Small-molecule inhibitor LF3 restrains the development of pulmonary hypertension through the Wnt/β-catenin pathway. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2021 Oct 12;53(10):1277-1289.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.49%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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