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SRX3207
目录号 : SJ-MX2327 别名 : SRX 3207; SRX-3207 纯度：99.18%

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的 IC50 值分别为 39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。

CAS No. :2254693-15-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  660.00
5 mg ¥  1640.00
10 mg ¥  2400.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2254693-15-5
分子式
C29H29N7O3S
分子量
555.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的 IC50 值分别为 39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
相关靶点
Syk；PI3K
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Syk [1] PI3K alpha [1] PI3K delta [1] BRD41 [1] BRD42 [1] PI3K gamma [1] ZAP70 [1]
cell-free assay cell-free assay cell-free assay cell-free assay cell-free assay cell-free assay cell-free assay
39.9 nM 244 nM 388 nM 3070 nM 3070 nM 9790 nM 31200 nM
体外研究 (In Vitro)

SRX3207 在 10 μmol/L 浓度时具有抑制 p-AKT 的能力 [1]。

相比于单独使用 p110γ inhibitor (IPI-549) 或者 Syk inhibitor (R488)，SRX3207 在很低的剂量下可以有效地阻断免疫抑制基因的表达 [1]。
体内研究 (In Vivo)

通过静脉和口服两种途径对小鼠进行 SRX3207 的 PK 初步研究表明，其半衰期约为 5 小时，但生物利用度低，仅约 2%。尽管如此，在这一种非优化配方的口服配方中，SRX3207 具有明显的抗肿瘤活性 [1]。

SRX3207 (10 mg/kg；口服) 增加抗肿瘤免疫应答 [1]。

SRX3207 对 NSG 小鼠 CT26 的肿瘤生长无抑制作用，但对 Balb/c 小鼠的肿瘤生长有抑制作用，表明 SRX3207 对肿瘤生长的抑制作用是由于其对免疫间隔的影响 [1]。

在 3207 例经治疗的 LLC 肿瘤中，SRX3207 减少了免疫抑制 MΦ CD8+ T 细胞的极化、浸润和细胞毒性增加，Ifng 和 Gzmb 表达增加，但是 SRX3207 却不影响 T 细胞增殖 [1]。
动物实验
动物模型 [1]：  将 LLC 或 B16 或 B16-OVA 或 CT26（1×105) 细胞皮下注射到同基因小鼠体内
药物剂量：  10 mg/kg
给药方式：  口服，从肿瘤达到 100 mm3 的第 10 天开始，直到第 21天肿瘤被切除。
实验结果：  阻断 Syk 在 348 位点和 Y525/526 位点磷酸化；阻断免疫抑制 MΦ 极化；有效抑制肿瘤生长，提高生存率。
参考文献

[1]. Shweta Joshi, et al. Macrophage Syk-PI3Kγ Inhibits Antitumor Immunity: SRX3207, a Novel Dual Syk-PI3K Inhibitory Chemotype Relieves Tumor Immunosuppression. Mol Cancer Ther. 2020 Mar;19(3):755-764.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (59.39 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7997 mL 8.9985 mL 17.9969 mL
5 mM 0.3599 mL 1.7997 mL 3.5994 mL
10 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7997 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3599 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.18%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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