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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 350.00 | |
| 100 mg | ¥ 585.00 | |
| 250 mg | ¥ 1100.00 | |
| 500 mg | ¥ 1745.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
192725-17-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C37H48N4O5
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| 分子量 |
628.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
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|---|---|
| 相关靶点 |
HIV；HIV Protease；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
HIV-1 蛋白酶是产生成熟感染性病毒的必需酶[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与低剂量Ritonavir共同给药可显著改善药代动力学特性，从而提高Lopinavir 对 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。 Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802. [2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224. [3]. Vishnuvardhan, Daesety, et al. Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. Aids 17.7 (2003): 1092-1094. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (159.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5903 mL | 7.9517 mL | 15.9033 mL | |
| 5 mM | 0.3181 mL | 1.5903 mL | 3.1807 mL | |
| 10 mM | 0.1590 mL | 0.7952 mL | 1.5903 mL | |
| 50 mM | 0.0318 mL | 0.1590 mL | 0.3181 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.
[2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.
[3]. Vishnuvardhan, Daesety, et al. Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. Aids 17.7 (2003): 1092-1094.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
