Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Microtubule/Tubulin [1]
Colchicine 是一种微管干扰剂,Colchicine (1 μM) 可诱导大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 凋亡。Colchicine 处理也引起 Ca2+ 对化学去极化反应的改变,以及静息时细胞内 Ca2+ 浓度适度但渐进的增加 [1]。
Colchicine 通过与微管的主要成分可溶性微管蛋白异源二聚体结合而发挥其生物学效应。Colchicine 与微管蛋白结合导致 Colchicine 的低能电子光谱发生异常变化 [2]。
Colchicine (5 μM;预处理 24 小时) 通过调节 PI3K/AKT/eNOS 途径抑制 MIRI 诱导的 H9C2 细胞凋亡 [3]。
溶媒或 Colchicine (1 mg/kg) 在吲哚美辛给药前 30 分钟经口给药。吲哚美辛给药后 24 小时,Colchicine 组小鼠小肠伊文思蓝染色病灶较溶剂组小。此外,组织学检查表明,与溶媒治疗组小鼠相比,Colchicine 治疗组小鼠的黏膜炎症和溃疡减轻,病变大小和数量减少 [4]。
与溶媒治疗相比,1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 治疗显著降低了病变指数,分别降低 86% 和 94%。1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 处理显著抑制成熟 IL-1β 的蛋白水平,分别为 56% 和 69%,而不影响 IL-1β 前体的蛋白水平。1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 也显著抑制 cleaved caspase-1 的蛋白水平,分别降低 26% 和 39%,而不影响 pro-caspase-1 的蛋白水平 [4]。
[1]. Bonfoco E, et al. Colchicine induces apoptosis in cerebellar granule cells. Exp Cell Res. 1995 May;218(1):189-200.
[2]. Hastie SB. Interactions of colchicine with tubulin. Pharmacol Ther. 1991;51(3):377-401.
[3]. Yuanjun Tang, et al. Network Pharmacology-Based Investigation and Experimental Exploration of the Antiapoptotic Mechanism of Colchicine on Myocardial Ischemia Reperfusion Injury. Front Pharmacol. 2021 Dec 16:12:804030.
[4]. Otani K, et al. Colchicine prevents NSAID-induced small intestinal injury by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. Sci Rep. 2016 Sep 2;6:32587.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.84%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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