Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
| Cas No. |
10540-29-1
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| 分子式 |
C26H29NO
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| 分子量 |
371.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；HSP；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis |
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| 相关疾病模型 |
遗传工程疾病模型
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性 [3]。 Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM [3]。 Tamoxifen 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 和 T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 有较强的抑制作用，但对 MDA-MB-231 细胞无影响 [4]。 低浓度的 Tamoxifen (0.1-1 μM) 诱导细胞周期阻滞，而药物浓度 (大于 5 μM) 则诱导乳腺癌细胞的凋亡。Tamoxifen (5 μM) 在乳腺癌细胞 (MCF-7、T47D) 中快速诱导持续性的 ERK1/2 激活 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
给 6 周龄突变前小鼠注射剂量为 75 mg/kg 的 Tamoxifen，注射 5 天会使小鼠 floxed 外显子不表达，从而导致基因沉默 [6]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (199.19 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6917 mL | 13.4586 mL | 26.9172 mL | |
| 5 mM | 0.5383 mL | 2.6917 mL | 5.3834 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3459 mL | 2.6917 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2692 mL | 0.5383 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
