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Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 385.00 | |
| 1 g | ¥ 585.00 | |
| 5 g | ¥ 1630.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
54965-24-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H37NO8
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| 分子量 |
563.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；HSP；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Estrogen receptor[1]， HSP[2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性[3]。 Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM[3]。 Tamoxifen (ICI47699)对MCF-7细胞(EC50=1.41 μM)和T47D细胞(EC50=2.5 μM)有较强的抑制作用，但对MDA-MB-231细胞无影响[4]。 低浓度的Tamoxifen（0.1-1 μM）诱导细胞周期阻滞，而药物浓度（大于5 μM）则诱导乳腺癌细胞的凋亡。Tamoxifen（5 μM）在ER+乳腺癌细胞（MCF-7、T47D）中快速诱导持续性的ERK1/2激活[5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
给6 周龄突变前小鼠注射Tamoxifen剂量为75 mg/kg，注射 5 天会使floxed 外显子不表达，从而导致基因沉默[6]。 AM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组，而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的，高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中，TAM也会具有一些副作用，带来生理影响[7]。 |
| 参考文献 |
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22)：1609-18. [2]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4)：e9934. [3]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61. [4]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A)：4383-6. [5]. Zheng A, et al. Tamoxifen-induced rapid death of MCF-7 breast cancer cells is mediated via extracellularly signal-regulated kinase signaling and can be abrogated by estrogen. Endocrinology. 2007, 148(6):2764-77. [6]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5)：1280-1292.e20. [7]. Reinert RB, et al. Tamoxifen-Induced Cre-loxP Recombination Is Prolonged in Pancreatic Islets of Adult Mice. PLoS One. 2012, 7(3):e33529. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (177.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7742 mL | 8.8709 mL | 17.7418 mL | |
| 5 mM | 0.3548 mL | 1.7742 mL | 3.5484 mL | |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8871 mL | 1.7742 mL | |
| 50 mM | 0.0355 mL | 0.1774 mL | 0.3548 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22)：1609-18.
[2]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4)：e9934.
[3]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.
[4]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A)：4383-6.
[5]. Zheng A, et al. Tamoxifen-induced rapid death of MCF-7 breast cancer cells is mediated via extracellularly signal-regulated kinase signaling and can be abrogated by estrogen. Endocrinology. 2007, 148(6):2764-77.
[6]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5)：1280-1292.e20.
[7]. Reinert RB, et al. Tamoxifen-Induced Cre-loxP Recombination Is Prolonged in Pancreatic Islets of Adult Mice. PLoS One. 2012, 7(3):e33529.
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COA
