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Ritonavir
目录号 : SJ-MA0030 别名 : ABT 538; A 84538; RTV; Norvir; Norvir Softgel; ABT-538; ABT538; A-84538; A84538 中文名称 : 利托那韦 纯度：99.85%

 Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。

CAS No. :155213-67-5
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10 mg ¥  330.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
155213-67-5
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

 Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。
相关靶点
HIV Protease；HIV；SARS-CoV；Apoptosis
作用通路
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 Ki 为 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50 为 4.2 μM [1]。

Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂 (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM，17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 2 mM；terfenadine hydroxylation，IC50 为 0.14 mM)。Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂 [2]。

Ritonavir 导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。Ritonavir 显著降低 PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，减少膜联蛋白 V 染色，并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生 [3]。

Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压作用，IC50 为 0.2 μM，表明 Ritonavir 对 p-糖蛋白具有高亲和力 [4]。

Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢，Ki 为 13 nM。Ritonavir 与 ABT-378 联合使用 (比例为 3:1 和 29:1) 抑制 CYP3A (IC50=1.1 和 4.6 μM)，尽管不如 Ritonavir (IC50=0.14 μM) [5]。
参考文献

[1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.  

[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31. 

[3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9. 

[4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.  

[5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (138.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3871 mL 6.9354 mL 13.8708 mL
5 mM 0.2774 mL 1.3871 mL 2.7742 mL
10 mM 0.1387 mL 0.6935 mL 1.3871 mL
50 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2774 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
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计算 重置
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