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Carmofur
目录号 : SJ-MX4410 别名 : HCFU 中文名称 : 卡莫氟 纯度：99.95%

Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。

CAS No. :61422-45-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
61422-45-5
分子式
C11H16FN3O3
分子量
257.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
相关靶点
Nucleoside Antimetabolite/Analog；SARS-CoV；Virus Protease；Ceramidase；Metabolic Enzyme/Protease；FAAH；Glutathione Peroxidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection
应用领域
感染；免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
IC50  
acid ceramidase [1] N-Acylethanolamine Acidase (NAAA) [2]
29 nM  
体外研究 (In Vitro)

Carmofur (0.3-10 μM；20 分钟-1 小时) 在人结肠癌 SW403 细胞中以浓度和时间依赖方式降低酸性神经酰胺酶 (AC) 的活性 [1]。
Carmofur (1-100 μM) 在 Vero E6 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的活性 EC50 为 24.3 μM [2]。
Carmofur (5 μM；6 小时) 在 HEK293 细胞中能抑制 FAAH 和 NAAH 的活性，IC50 为0.11 μM 和 0.71 μM [3]。
Carmofur (10 μM；30 分钟) 在 Raw264.7 细胞中具有抗炎活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Carmofur (10-30 mg/kg；腹腔注射，单剂量) 在雄性瑞士韦伯斯特小鼠中抑制各个组织的 (包括肺和脑皮层) 的酸性神经酰胺酶 (AC) 活性 [1]。
Carmofur (10 mg/kg；口服, 单剂量) 在急性肺损伤 (ALI) C57BL/6J 小鼠中通过抑制 FAAH 和 NAAA 的活性来显著改善脂多糖 (LPS) (5 mg/kg；气管灌注；单剂量) 诱导的炎症反应，促进肺损伤的消退 [3]。
参考文献

[1]. Jin Z, et al. Structural basis for the inhibition of SARS-CoV-2 main protease by antineoplastic drug carmofur. Nat Struct Mol Biol. 2020 Jun;27(6):529-532.  

[2]. Realini N, Solorzano C, Pagliuca C, et al. Discovery of highly potent acid ceramidase inhibitors with in vitro tumor chemosensitizing activity[J]. Scientific reports, 2013, 3(1): 1035. 

[3]. Wu K, et al. A new use for an old drug: carmofur attenuates lipopolysaccharide (LPS)-induced acute lung injury via inhibition of FAAH and NAAA activities[J]. Frontiers in pharmacology, 2019, 10: 818. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (388.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL
50 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.95%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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