Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nefazodone 会破坏线粒体膜电位,并通过谷胱甘肽耗竭检测到氧化应激,导致细胞死亡 [2]。 Nefazodone (200 μM; 24 小时) 在葡萄糖和半乳糖培养的 HepG2 细胞中消耗 100% 的 ATP [2]。 Nefazodone (6.25、12.5 和 25 μM; 0-120 分钟) 可显著抑制 HepG2 的耗氧量 (OCR) [2]。
Nefazodone (10 mg/kg; s.c.; 16 天) 可有效缓解应激对小鼠免疫系统的不利影响 [3]。
[1]. Davis R, et al. Nefazodone. A review of its pharmacology and clinical efficacy in the management of major depression. Drugs. 1997 Apr;53(4):608-36.
[2]. Dykens JA, et al. In vitro assessment of mitochondrial dysfunction and cytotoxicity of nefazodone, trazodone, and buspirone. Toxicol Sci. 2008 Jun;103(2):335-45.
[3]. Freire-Garabal M, et al. Effects of nefazodone on the immune system of mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2000 Jul;10(4):255-64.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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