GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Chk1 [1]
无论是通过药物抑制剂还是 RNAi 介导的基因沉默抑制 MEK,都能显著保护 GDC-0425 处理后的细胞不受活力降低的影响 [2]。
GDC-0425 (3 μM;24 小时) 处理导致 Chk1 过度磷酸化 [2]。
GDC-0425 表现出部分抑制肿瘤生长的作用。Gemcitabine/GDC-0425 联合用药在所有被试模型中均有显著的肿瘤消退 [2]。
[1]. Xiao Ding, et al. A supported liquid extraction LC-MS/MS method for determination of concentrations of GDC-0425, a small molecule Checkpoint kinase 1 inhibitor, in human plasma. Biomed Chromatogr. 2016 Dec;30(12):1984-1991.
[2]. Ho-June Lee, et al. Ras-MEK Signaling Mediates a Critical Chk1-Dependent DNA Damage Response in Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2017 Apr;16(4):694-704.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.79%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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