Scopolamine 单独作用于表达 5-HT3 受体的卵母细胞不引起反应,但与 2 μM 5-HT 共作用时,会引起浓度依赖性的抑制反应。Scopolamine 的 pIC50 值为 5.68±0.05 (IC50=2.09 μM;n=6),Hill Slope 为 1.06±0.05,Kb 值为 3.23 μM [1]。
在 5-HT 应用过程中,使用 Scopolamine 也能观察到同样的浓度依赖性效应 [1]。
为了进一步测试 Scopolamine 与 5-HT3 受体的竞争性结合,研究者使用 [3H]granisetron 来测定未标记 Scopolamine 的竞争性结合,[3H]granisetron 是已确定的与这些受体的高亲和力竞争性拮抗剂。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]granisetron (~Kd) 呈浓度依赖性竞争,平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM;n=3) [1]。