CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CMP-5 (0-100 μM;24-72 小时) 对淋巴瘤细胞具有选择性毒性,但即使在长时间孵育后,对正常静息 B 淋巴细胞的毒性也有限 [1]。 与 DMSO 处理组相比,CMP-5 (40 μM;24 小时) 降低 60A 细胞中的 p-BTK 和 pY (416) SRC 表达 [1]。 CMP- 5 (0-40 μM;24 小时) 相对于 Th2 细胞优先抑制人 Th1 细胞的增殖 (抑制率分别为 43% 和 9%)。Th1 细胞相对于 Th2 细胞对 PRMT5 抑制的敏感性不同,在人 Th1 细胞和 Th2 细胞中的 IC50 值分别为 26.9 μM 和 31.6 μM [1]。 CMP-5 (25 μM;24 hours) 单独抑制小鼠 Th1 细胞增殖达 91%,当添加不同剂量的 IL-2 时,IL-2 增强增殖并在 5 ng/mL 时达到峰值 [1]。
[1]. Alinari L, et al. Selective inhibition of protein arginine methyltransferase 5 blocks initiation and maintenance of B-cell transformation.Blood. 2015 Apr 16;125(16):2530-43.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.09%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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