BMS 299897 是一种磺胺类 γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的 HEK293 细胞,抑制 Aβ 产生,IC50 为 7 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 7 nM (Aβ, in HEK293 cells) [1]
BMS-299897 降低了每种 Aβ 肽的水平。在 1 μM 时,BMS-299897 将这些肽降低到对照物的 20% 至 50% [2]。
BMS-299897 降低了 APP-YAC 小鼠的脑和血浆 Aβ1-40,增加了 APP carboxy-terminal 片段的脑浓度,与 γ-secretase 抑制一致 [1]。
BMS-299897 可减弱 Aβ25-35 诱导的 Aβ1-42 的毒性。γ-secretase 抑制剂 BMS-299897 在 0.1-1 μmol/小鼠剂量范围内可完全阻断 Aβ25-35 诱导的 Aβ1-42 含量升高 [1]。
[1]. Meunier J, Villard V, et al. The γ-secretase inhibitor 2-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)sulfonyl](2,5-difluorophenyl) amino]ethyl-5-fluorobenzenebutanoic acid (BMS-299897) alleviates Aβ1-42 seeding and short-term memory deficits in the Aβ25-35 mouse model of Alzheimer's disease. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 5;698(1-3):193-9.
[2]. Weissmiller AM, et al. A γ-secretase inhibitor, but not a γ-secretase modulator, induced defects in BDNF axonal trafficking and signaling: evidence for a role for APP. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0118379.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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