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Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 380.00 | |
| 500 mg | ¥ 660.00 | |
| 1 g | ¥ 980.00 | |
| 5 g | ¥ 1960.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
184475-55-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H25Cl2FN4O3
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| 分子量 |
483.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮
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| 生物活性 |
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EGFR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gefitinib hydrochloride (0.01-0.1 mM) 导致受体磷酸酪氨酸负荷增加，对 ERK 的信号传导增加，并刺激增殖和贴壁不依赖性生长，可能是通过在 EGFRvIII 表达细胞的长期暴露中诱导 EGFRvIII 二聚化。另一方面，Gefitinib hydrochloride (1-2 mM) 显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、 EGFRvIII 介导的增殖和贴壁不依赖性生长 [1]。 Gefitinib hydrochloride 抑制这些 EGF 驱动的未转化细胞的单层生长，IC50 为 20 nM [2]。 Gefitinib hydrochloride 抑制 CALU-3 和 GLC82 细胞增殖，IC50 为 2 μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gefitinib hydrochloride (150 mg/kg；口服) 与二甲双胍联合使用可显著降低 H1299 或 CALU-3 GEF-R 细胞裸鼠的肿瘤生长，这些细胞作为肿瘤异种移植物皮下生长 [3]。 在辐照大鼠中，Gefitinib hydrochloride 治疗增加了肺部炎症，包括炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，而 Gefitinib hydrochloride 治疗由于抑制肺成纤维细胞增殖而减轻了纤维化肺重塑 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2.5 mg/mL (5.17 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0689 mL | 10.3443 mL | 20.6885 mL | |
| 5 mM | 0.4138 mL | 2.0689 mL | 4.1377 mL | |
| 10 mM | 0.2069 mL | 1.0344 mL | 2.0689 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2069 mL | 0.4138 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
