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Betrixaban maleate
目录号 : SJ-MX2743A 别名 : PRT054021 maleate; PRT-054021 maleate; PRT 054021 maleate 中文名称 : 贝曲西班苹果酸盐 纯度：99.06%

Betrixaban (PRT054021) maleate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban maleate 具有抗血栓形成效果。

CAS No. :936539-80-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
936539-80-9
分子式
C27H26ClN5O7
分子量
567.98
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Betrixaban (PRT054021) maleate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban maleate 具有抗血栓形成效果。
相关靶点
Factor Xa
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 Ki Ki
fXa [1] fXa [1] hERG [1]
1.5 nM 0.117 nM 1.8 μM
体外研究 (In Vitro)

Betrixaban maleate 在膜片钳 hERG 测定中显示 IC50 为 8.9 μM [1]。
Betrixaban maleate 对血浆激肽释放酶的 IC50 和 Ki 分别为 6.3 μM 和 3.5 μM [1]。
Betrixaban maleate (hERG Ki:1.8 μM) 的 hERG 活性显著低于所有其他药物 (hERG Ki: 0.5 μM) [1]。
Betrixaban maleate (5-25 ng/mL) 抑制凝血酶生成 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Betrixaban (0.5 mg/kg，静脉注射；2.5 mg/kg，口服) 在狗中的口服生物利用度为 51.6% [1]。
Betrixaban (0.75 mg/kg，iv；7.5 mg/kg，po) 在猴子体内的口服生物利用度为 58.7% [1]。
Betrixaban 介导的全血 INR 升高被 r-解毒剂逆转。静脉输注 30 分钟后，贝曲西班的总血浆浓度为 0.2±0.01 μM，未结合抑制剂的百分比为 40%±7.2%。服用 R-Antidote 后，血浆总浓度升高至 2.0 μM，未结合抑制剂的百分比降至 0.3 % [2]。
Betrixaban (3 mg /kg) 在兔腹腔静脉棉线上血栓形成模型中显示与依诺肝素 1.6 mg/kg (76% 对 96% 抑制) 几乎相当的血栓块抑制 [3]。
在氯化铁损伤模型中，Betrixaban (19.1 mg/kg) 至少与依诺肝素 7.6 mg/kg 和氯吡格雷 3 mg/kg/d (分别为 90% 对 70% 对 80% 的通畅率) 一样有效啮齿动物颈动脉 [3]。
参考文献

[1]. Zhang P, et al. Discovery of Betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):21

[2]. Lu G, et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51.

[3]. Chan NC, et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (176.06 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (1.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7606 mL 8.8031 mL 17.6063 mL
5 mM 0.3521 mL 1.7606 mL 3.5213 mL
10 mM 0.1761 mL 0.8803 mL 1.7606 mL
50 mM 0.0352 mL 0.1761 mL 0.3521 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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