Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5 钠离子通道,能抗心律失常。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nav1.5 [1]
在电流钳条件下,Flecainide acetate (1-100 mM) 以浓度依赖性方式延长复极化早期和晚期的动作电位持续时间,而不影响静息膜电位 [1]。 在-120 mV 的保持电位 (HP) 下,Flecainide acetate 使用依赖性地阻断 WT 和 G1306E I (Na) 同样但在 R1448C 通道上更有效。对于 WT,阻滞程度取决于比激活阈值更负的保持电压,与 -120 和 -180 mV 相比,在 -90 mV 时更大 [2]。
Flecainide acetate (80-130 mg/mL;口服) 导致所有 8 名患者的心动过速终止。1 例患者口服 Flecainide acetate 导致心律失常急性药理学终止 [3]。
[1]. Yamashita T, Nakajima T, Hamada E, Flecainide inhibits the transient outward current in atrial myocytes isolated from the rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Jul;274(1):315-21.
[2]. Desaphy JF, De Luca A, Didonna MP, Different flecainide sensitivity of hNav1.4 channels and myotonic mutants explained by state-dependent block. J Physiol. 2004 Jan 15;554(Pt 2):321-34.
[3]. Kohli V. Oral flecainide is effective in management of refractory tachycardia in infants. Indian Heart J. 2013 Mar-Apr;65(2):168-71.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.56%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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