Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。Blebbistatin 组织细胞迁移。
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In solvent
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Non-muscle myosin II (NMII) [1]
使用牛角膜内皮细胞 (BCEC) 研究了靶向 NMII 以增强 CEC 迁移的处理潜力。Blebbistatin 是一种直接的肌球蛋白运动抑制剂,通过减少肌动蛋白逆行流动和增加片状足突的持久性来促进 CEC 中的迁移和定向持久性,从而加速体外伤口愈合 [1]。
Blebbistatin 抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin 抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白 S1 的 HMM 片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白 [2]。
Blebbistatin 不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin 优先结合到 ATP 酶,与 ADP 和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin 既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰 ATP 诱导的肌动球蛋白解离 [3]。
Blebbistatin (0.05 mL,20 μM;前房内注射;每日一次;持续 6 天;新西兰白兔) 处理促进兔角膜内皮刮伤模型的伤口愈合 [1]。
[1]. Ho WT, et al. Targeting non-muscle myosin II promotes corneal endothelial migration through regulating lamellipodial dynamics. J Mol Med (Berl). 2019 Sep;97(9):1345-1357.
[2]. Straight AF, et al. Dissecting temporal and spatial control of cytokinesis with a myosin II Inhibitor. Science. 2003 Mar 14;299(5613):1743-7.
[3]. Kovács M, et al. Mechanism of blebbistatin inhibition of myosin II. J Biol Chem. 2004 Aug 20;279(34):35557-63.
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纯度: 99.99%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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