010D240Q01,0D01,0D06
UK 356618
目录号 : SJ-MX5167 别名 : UK-356618; UK356618; UK 356618 纯度:≥98%

UK 356618 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3 相比,UK 356618 对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。

CAS No. :230961-08-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1190.00
5 mg ¥  3570.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
230961-08-7
分子式
C34H43N3O4
分子量
557.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

UK 356618 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3 相比,UK 356618 对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。

相关靶点

MMP

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

肿瘤;免疫/炎症

IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
MMP-3 [1][2] MMP-13 [1][2] MMP-9 [1][2] MMP-2 [1][2] MMP-14 [1][2] MMP-1 [1][2]
5.9 nM 73 nM 0.84 μM 1.79 μM 1.9 μM 51 μM
体外研究 (In Vitro)

UK 356618 与其他 MMPs 相比具有更广泛的特征 [1]
MMP-13 与增加肿瘤转移的 IL-6 或 TNF-α 密切相关。MMP-13 缺乏消除了 TNF-α 对肺癌细胞迁移的影响。UK 356618 处理有效地消除了 TNF-α 对 NCI-H446 细胞迁移的影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

UK 356618 (15 mg/kg;静脉注射;24 小时或 7 天;雄性 Wistar 大鼠) 再灌注处理显著降低大脑中的 MMP3 活性 [3]

参考文献

[1]. Fray MJ, et al. Discovery of potent and selective succinyl hydroxamate inhibitors of matrix metalloprotease-3 (stromelysin-1). Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 26;11(4):571-4.  

[2]. Yan HQ, et al. Ataxia-telangiectasia mutated activation mediates tumor necrosis factor-alpha induced MMP-13 up-regulation and metastasis in lung cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):62070-62083.  

[3]. Hafez S, et al. Matrix Metalloprotease 3 Exacerbates Hemorrhagic Transformation and Worsens Functional Outcomes in Hyperglycemic Stroke. Stroke. 2016 Mar;47(3):843-51.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (89.65 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7930 mL 8.9651 mL 17.9301 mL
5 mM 0.3586 mL 1.7930 mL 3.5860 mL
10 mM 0.1793 mL 0.8965 mL 1.7930 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1793 mL 0.3586 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。