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MELK-8a hydrochloride
目录号 : SJ-MX6208 别名 : NVS-MELK8a hydrochloride 纯度：99.62%

MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。

CAS No. :2096992-20-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1050.00
5 mg ¥  2480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2096992-20-8
分子式
C25H33ClN6O
分子量
469.02
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。
相关靶点
MELK；PDGFR；Haspin Kinase
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 2 nM (MELK) [1]
体外研究 (In Vitro)

当生化实验中 ATP 浓度从 20 μM 变化到 2 mM 时，MELK-8a 的 IC50 值仍为 140 nM [1]。
除 MELK 外，MELK-8a 仅抑制 7 种脱靶激酶，在 1 μM 的结合抑制率为 >85%，具有很强的选择性 [1]。
MELK-8a 在 pH 6.8 时具有相当的可溶性 (0.22 g/L)，在 Caco-2 试验中表现出良好的渗透性 [1]。
MELK-8a 抑制 MDA-MB-468 细胞和 MCF-7 细胞的生长，IC50 分别约为 0.06 和 1.2 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

MELK-8a (30 mg/kg；皮下注射；C57BL/6 小鼠) 可获得良好的血浆暴露 [1]。
MELK-8a 进入体循环的吸附速度快 (Tmax=0.4 小时)，血药浓度峰值达到 6.6 μM [1]。
参考文献

[1]. Touré BB, et al. Toward the Validation of Maternal Embryonic Leucine Zipper Kinase: Discovery, Optimization of Highly Potent and Selective Inhibitors, and Preliminary Biology Insight. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4711-23.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (10.66 mM) 50℃水浴；超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
94 mg/mL (200.42 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1321 mL 10.6605 mL 21.3211 mL
5 mM 0.4264 mL 2.1321 mL 4.2642 mL
10 mM 0.2132 mL 1.0661 mL 2.1321 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2132 mL 0.4264 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.62%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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