GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Histone Demethylase
Epigenetics
肿瘤
IC50:16 nM(LSD1,Cell-free assay)[1]
GSK-LSD1 诱导癌细胞系中基因表达改变,平均 EC50 < 5 nM,抑制癌细胞系生长,平均EC50 < 5 nM [1]。
GSK-LSD1 可抑制 KDM1A/LSD1 酶活性。GSK-LSD1 在 U2OS 细胞中诱导 LC3-II 的形成。电镜显示 GSK-LSD1 处理后自噬体的形成。GSK-LSD1通过改变基因表达模式有效抑制多种肿瘤细胞系的增殖 [2]。
GSK-LSD1 是一种高度选择性的 KDM1A 抑制剂,可显著抑制甲状腺癌的进展,提高甲状腺癌对化疗的敏感性 [3]。
[1]. Purich D. The Inhibitor Index A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads. ISBN 9781138739215
[2]. Wang Z, et al. Inhibition of H3K4 demethylation induces autophagy in cancer cell lines. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437.
[3]. Zhang W, et al.KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway.Theranostics. 2022 Jan 3;12(4):1500-1517.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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