01080γ,010E0J,0E06,0D03
CYN 154806 TFA
目录号 : SJ-BP0334A 纯度:99.87%

CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

CAS No. :2828432-46-6
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2828432-46-6
分子式
C58H69F3N12O16S2
分子量
1311.36
Sequence
Ac-Phe(4-NO2)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
Sequence Shortening
Ac-F(4-NO2)CYWKTCY-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 年  -20℃   1 个月
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

相关靶点
Somatostatin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
产品类别
多肽
应用领域
内分泌
体外研究 (In Vitro)

CYN 154806 TFA 抑制 SRIF 诱导的表达人 sst2 受体的 CHO-K1 细胞细胞外酸化 (EAR) 的增加 (pKB 7.92)。CYN 154806 TFA 还阻断 SRIF 诱导的 CHO-K1 细胞膜上表达人 sst2 受体以及大鼠 sst2(a) 和大鼠 sst2(b) 受体 [35S]-GTPγS 结合的增加 (pKB 分别为 7.81、7.68 和 7.96) [1]

体内研究 (In Vivo)

CYN 154806 TFA (0.1 mg/kg;腹腔注射;在 M4 KO mice 给药前 20 分钟 (CCh) (30 μg/kg)) 剂量依赖性地显著逆转 M4 而非 M3 KO 小鼠对 CCh 的酸性反应 [2]

参考文献

[1]. Feniuk W, et al. Selective somatostatin sst(2) receptor blockade with the novel cyclic octapeptide, CYN-154806. Neuropharmacology. 2000 Jun 8;39(8):1443-50.  

[2]. Takeuchi K, et al. Activation of Muscarinic Acetylcholine Receptor Subtype 4 Is Essential for Cholinergic Stimulation of Gastric Acid Secretion: Relation to D Cell/Somatostatin. Front Pharmacol. 2016 Aug 30;7:278.  

溶解度数据

体外 (25°C) H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (19.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7626 mL 3.8128 mL 7.6257 mL
5 mM 0.1525 mL 0.7626 mL 1.5251 mL
10 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7626 mL
50 mM 0.0153 mL 0.0763 mL 0.1525 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。