CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
CYN 154806 TFA 抑制 SRIF 诱导的表达人 sst2 受体的 CHO-K1 细胞细胞外酸化 (EAR) 的增加 (pKB 7.92)。CYN 154806 TFA 还阻断 SRIF 诱导的 CHO-K1 细胞膜上表达人 sst2 受体以及大鼠 sst2(a) 和大鼠 sst2(b) 受体 [35S]-GTPγS 结合的增加 (pKB 分别为 7.81、7.68 和 7.96) [1]。
CYN 154806 TFA (0.1 mg/kg;腹腔注射;在 M4 KO mice 给药前 20 分钟 (CCh) (30 μg/kg)) 剂量依赖性地显著逆转 M4 而非 M3 KO 小鼠对 CCh 的酸性反应 [2]。
[1]. Feniuk W, et al. Selective somatostatin sst(2) receptor blockade with the novel cyclic octapeptide, CYN-154806. Neuropharmacology. 2000 Jun 8;39(8):1443-50.
[2]. Takeuchi K, et al. Activation of Muscarinic Acetylcholine Receptor Subtype 4 Is Essential for Cholinergic Stimulation of Gastric Acid Secretion: Relation to D Cell/Somatostatin. Front Pharmacol. 2016 Aug 30;7:278.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.87%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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