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KL-11743
目录号 : SJ-MX6101 别名 : KL 11743; KL11743 纯度：98.36%

KL-11743 是一种具有口服活性的，有效的Ⅰ类葡萄糖转运蛋白的葡萄糖竞争性抑制剂，可抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4，对其 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 可特异性阻断葡萄糖代谢，并可与电子传递抑制剂协同作用，共同诱导细胞死亡。

CAS No. :1369452-53-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1369452-53-8
分子式
C30H30N6O3
分子量
522.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
生物活性

KL-11743 是一种具有口服活性的，有效的Ⅰ类葡萄糖转运蛋白的葡萄糖竞争性抑制剂，可抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4，对其 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 可特异性阻断葡萄糖代谢，并可与电子传递抑制剂协同作用，共同诱导细胞死亡。
相关靶点
GLUT
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
肿瘤；代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
GLUT1 [1] GLUT2 [1] GLUT3 [1] GLUT4 [1]
115 nM 137 nM 90 nM 68 nM
体外研究 (In Vitro)

KL-11743 (39-10000 nM；24-72 小时) 剂量依赖性地抑制 HT-1080 细胞的生长，IC50 为 677 nM [1]。

KL-11743 (0.001-10 μM) 诱导 HT-1080 细胞中 AMPK 和乙酰辅酶 a 羧化酶的磷酸化快速增加 [1]。

KL-11743 (0.001-10 μM) 抑制 HT-1080 纤维肉瘤细胞的葡萄糖消耗、乳酸分泌和 2DG 运输，IC50 分别为 228、234 和 87 nM；在寡霉素处理的细胞中，KL-11743 完全抑制糖酵解 ATP 的产生，IC50 为 127 nM [1]。

KL-11743 与葡萄糖竞争与 GLUT1 结合，在 0.37 mM 和 10 mM 葡萄糖下 IC50 分别为 33 nM 和 268 nM [2]。

KL-11743 (2 μM) 抑制 786-O 细胞的葡萄糖摄取。KL-11743 增加 NCl-H226 细胞 NADP+/NADPH。KL-11743 诱导 SLC7A11 高表达的癌细胞系 (NCl-H226 和 UMRC6 细胞) 细胞死亡 [3]。

与 KEAP1-WT 肺癌细胞相比，KL-11743 对 KEAP1 突变型肺癌细胞的抑制作用更强 [4]。
体内研究 (In Vivo)

KL-11743 (30-100 mg/kg) 在 5 g/kg 葡萄糖刺激的小鼠中，单次口服可显著提高血糖水平并延迟葡萄糖清除 [1]。

KL-11743 (100 mg/kg；每 2 天服用 1 次；连续 5 周) 可降低 SLC7A11 高表达的 NCI-H226 异种移植物肿瘤的生长，并且在体内耐受良好 [3]。

KL-11743 显著抑制 KEAP1 KO 肿瘤的生长 [4]。
参考文献

[1]. Olszewski K, et, al. Inhibition of glucose transport synergizes with chemical or genetic disruption of mitochondrial metabolism and suppresses TCA cycle-deficient tumors. Cell Chem Biol. 2021 Oct 22;S2451-9456(21)00441-4. 

[2]. Liu KG, et, al. Discovery and Optimization of Glucose Uptake Inhibitors. J Med Chem. 2020 May 28;63(10):5201-5211. 

[3]. Liu X, et, al. Cystine transporter regulation of pentose phosphate pathway dependency and disulfide stress exposes a targetable metabolic vulnerability in cancer. Nat Cell Biol. 2020 Apr;22(4):476-486. 

[4]. Koppula P, et, al. KEAP1 deficiency drives glucose dependency and sensitizes lung cancer cells and tumors to GLUT inhibition. iScience. 2021 May 25;24(6):102649. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (191.35 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9135 mL 9.5675 mL 19.1351 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8270 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9135 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.36%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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