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RS102895
目录号 : SJ-MX2909A 别名 : RS 102895; RS-102895 纯度：98.83%

RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。RS102895 阻断 MCP-1 刺激的钙内流和趋化作用，IC50 值分别为 32 nM 和 1.7 μM。RS102895 还能抑制 α1A、α1D 和 5-HT1A受体。

CAS No. :300815-41-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1540.00
50 mg ¥  2280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
300815-41-2
分子式
C21H21N2O2F3.HCl
分子量
426.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。RS102895 阻断 MCP-1 刺激的钙内流和趋化作用，IC50 值分别为 32 nM 和 1.7 μM。RS102895 还能抑制 α1A、α1D 和 5-HT1A受体。
相关靶点
CCR
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域
神经科学；内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
CCR2 [1] CCR1 [1] Human α1a receptor [1] Human α1d receptor [1] Human α1d receptor [1]
360 nM 17800 nM 130 nM 320 nM 470 nM
体外研究 (In Vitro)

RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 无影响 [1]。
RS102895 对人 α1a、α1d 受体、大鼠大脑皮质 5HT1A 受体的抑制作用 IC50 分别为 130、320、470 nM [1]。
RS102895 通过抑制 CCR2 在 10 μM 时改善细胞外基质 (ECM) 蛋白的表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖刺激的系膜细胞 (MCs) 中纤维连接蛋白和 IV 型胶原蛋白的表达 [2]。
RS102895 (10 μM) 也能消除 MCP-1 处理的 MCs 中升高的 TGF-1 水平 [2]。
体内研究 (In Vivo)

RS102895 (3 g/L) 经鞘内注射使骨癌痛 (BCP) 大鼠术后 3-9 天疼痛阈值进行性降低，12天 后疼痛阈值升高 [3]。
RS102895 还能有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR的表达模式 [3]。
参考文献

[1]. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71.

[2]. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin and type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57.

[3]. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, and SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (199.80 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3427 mL 11.7134 mL 23.4269 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6854 mL
10 mM 0.2343 mL 1.1713 mL 2.3427 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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