β,β-Dimethylacrylalkannin 抑制 K562 细胞的的 IC50为 70(±4.2) nM。β,β-Dimethylacrylalkannin (1 μM) 抑制 HT29、MDA-MB231、MCF7、SKBR3、DU145、PC-3 和 NIH3T3 细胞生长 [1]。
不同浓度的化合物与质粒 (超螺旋) DNA和 topo I 酶一起孵育,测量 DNA 松弛状态。结果发现,β,β-Dimethylacrylalkannin 在 > 2 μM 浓度时表现出强抑制作用,这说明 β,β-Dimethylacrylalkannin 也是一种 topo I 酶的抑制剂 [1]。
在 K562 和 PC-3 细胞中,与 topo I 抑制剂 CPT-11 相比,β,β-Dimethylacrylalkannin 导致较高的 H2AX S139 和 ATM S1981 磷酸化。β,β-Dimethylacrylalkannin 也会导致 caspase-3 裂解的激活 [1]。
β,β-Dimethylacrylalkannin 在 S 期产生 ROS 并导致 DNA 损伤 [1]。