iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。iRGD peptide 修饰的溶瘤腺病毒显示增强的肿瘤转导、肿瘤内传播和抗肿瘤功效，因此 iRGD peptide 也可用于基因疗法。
| Cas No. |
1392278-76-0
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| 分子式 |
C35H57N13O14S2
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| 分子量 |
948.04
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| Sequence |
Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys9) |
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| Sequence Shortening |
CRGDKGPDC (Disulfide bridge: Cys1-Cys9) |
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ 保存，密封防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。iRGD peptide 修饰的溶瘤腺病毒显示增强的肿瘤转导、肿瘤内传播和抗肿瘤功效，因此 iRGD peptide 也可用于基因疗法。 |
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| 相关靶点 |
Integrin
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Integrin [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
iRGD peptide 遵循多步骤的肿瘤靶向过程：首先，通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成 CRGDK 片段 (αvβ3 和 αvβ5)。然后，该片段与 Neuropilin-1 结合并更深入地穿透肿瘤。与常规 RGD 肽相比，iRGD peptide 对 αv integrins 的亲和力处于中低纳摩尔范围，并且 CRGDK 片段对 Neuropilin-1 的亲和力比对 α 的亲和力强 [1]。 插入 ICOVIR15K 纤维 C 末端的 iRGD peptide 仅在表达 NRP-1 和整合素的 MCF7 细胞中增强结合和内化。iRGD peptide 的插入不影响病毒的感染和复制 [1]。 单独使用 iRGD peptide 对胃癌细胞无明显作用，与 5-FU 联合使用时，iRGD peptide (0.3 μmol/mL) 可通过 NRP1 增强 5-FU 对胃癌细胞的化疗效果 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在溶瘤腺病毒 ICOVIR15K (ICOVIR15K-iRGD) 中插入的 iRGD peptide 增强了早期腺病毒通过肿瘤块的传播，并提高了小鼠的抗肿瘤作用 [1]。 iRGD peptide (4 mmol/kg；静脉注射) 联合 5-FU 可显著抑制人胃癌裸鼠的肿瘤生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (52.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0548 mL | 5.2740 mL | 10.5481 mL | |
| 5 mM | 0.2110 mL | 1.0548 mL | 2.1096 mL | |
| 10 mM | 0.1055 mL | 0.5274 mL | 1.0548 mL | |
| 50 mM | 0.0211 mL | 0.1055 mL | 0.2110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
