iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。iRGD peptide 修饰的溶瘤腺病毒显示增强的肿瘤转导、肿瘤内传播和抗肿瘤功效,因此 iRGD peptide 也可用于基因疗法。
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Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys9)
CRGDKGPDC (Disulfide bridge: Cys1-Cys9)
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
-20℃ 保存,密封防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
Integrin [1]
iRGD peptide 遵循多步骤的肿瘤靶向过程:首先,通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成 CRGDK 片段 (αvβ3 和 αvβ5)。然后,该片段与 Neuropilin-1 结合并更深入地穿透肿瘤。与常规 RGD 肽相比,iRGD peptide 对 αv integrins 的亲和力处于中低纳摩尔范围,并且 CRGDK 片段对 Neuropilin-1 的亲和力比对 α 的亲和力强 [1]。
插入 ICOVIR15K 纤维 C 末端的 iRGD peptide 仅在表达 NRP-1 和整合素的 MCF7 细胞中增强结合和内化。iRGD peptide 的插入不影响病毒的感染和复制 [1]。
单独使用 iRGD peptide 对胃癌细胞无明显作用,与 5-FU 联合使用时,iRGD peptide (0.3 μmol/mL) 可通过 NRP1 增强 5-FU 对胃癌细胞的化疗效果 [2]。
在溶瘤腺病毒 ICOVIR15K (ICOVIR15K-iRGD) 中插入的 iRGD peptide 增强了早期腺病毒通过肿瘤块的传播,并提高了小鼠的抗肿瘤作用 [1]。
iRGD peptide (4 mmol/kg;静脉注射) 联合 5-FU 可显著抑制人胃癌裸鼠的肿瘤生长 [2]。
[1]. Puig-Saus C, et al. iRGD tumor-penetrating peptide-modified oncolytic adenovirus shows enhanced tumor transduction, intratumoral dissemination and antitumor efficacy. Gene Ther. 2014 Aug;21(8):767-74.
[2]. Zhang L, et al. Combination of NRP1-mediated iRGD with 5-fluorouracil suppresses proliferation, migration and invasion of gastric cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Sep;93:1136-1143.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.34%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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