如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物，在无细胞试验中作用于 ATM，IC50 为 6.3 nM，作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 670.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2310.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
925701-49-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H33N3O5S
|
|||||
| 分子量 |
547.67
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物，在无细胞试验中作用于 ATM，IC50 为 6.3 nM，作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ATM/ATR
|
||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制 [1]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显 [2]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (182.59 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8259 mL | 9.1296 mL | 18.2592 mL | |
| 5 mM | 0.3652 mL | 1.8259 mL | 3.6518 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9130 mL | 1.8259 mL | |
| 50 mM | 0.0365 mL | 0.1826 mL | 0.3652 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
