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R59949
目录号 : SJ-MX5623 别名 : R 59949; R-59949 热销产品 纯度：99.90%

R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。

CAS No. :120166-69-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  1100.00
25 mg ¥  2340.00
50 mg ¥  3360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
120166-69-0
分子式
C28H25F2N3OS
分子量
489.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。
相关靶点
DGK；PKC
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

在 R59949 的存在下，抗利尿激素和胶原诱导的释放反应和聚集强烈增加，而不依赖于花生四烯酸代谢物的形成 [1]。

在 THP-1 单核细胞中，R59949 以 8.6 μM 的半最大浓度减弱 CCL2 诱导的 Ca2+ 信号传导 [2]。

R59949 通过降低血管平滑肌细胞对 L-arginine 的摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生 [3]。
体内研究 (In Vivo)

R59949 (10 μg/g/day；i.p.) 上调氧诱导视网膜病变 (OIR) 小鼠视网膜中 PHD-2 的表达，同时下调 HIF-1α 和血管内皮生长因子 (VEGF)，提示 R59949 可能通过 PHD2/HIF-1α/VEGF 通路抑制视网膜新生血管病理生理变化 [4]。
参考文献

[1]. de Chaffoy de Courcelles D, et al. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J Biol Chem. 1989 Feb 25;264(6):3274-85.

[2]. Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.  

[3]. Shimomura T, et al. R59949, a diacylglycerol kinase inhibitor, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017;390(2):207-214.  

[4]. Yang L, et al. Diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor II (R59949) could suppress retinal neovascularization and protect retinal astrocytes in an oxygen-induced retinopathy model. J Mol Neurosci. 2015 May;56(1):78-88.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
98 mg/mL (200.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0426 mL 10.2128 mL 20.4257 mL
5 mM 0.4085 mL 2.0426 mL 4.0851 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0213 mL 2.0426 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4085 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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