GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 5 nM (RIP2K) [1]
GSK583 (1 μM) 在 300 种激酶 (包括 p38α 和 VEGFR2) 中表现出良好的选择性。GSK583 有效且剂量依赖地抑制 MDP 刺激的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的产生,IC50 为 8 nM。在类似的 MDP 诱导的人全血 (IC50=237 nM) 和大鼠全血 (IC50=133 nM) 中,GSK583 仅 显示出适度的降低效力 [1]。
GSK583 (0.1、1 和 10 mg/kg;口服) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血清 KC (IL-8 的啮齿动物直系同源物) 水平,IC50 浓度为 50 nM (或 20 ng/mL) (来自大鼠血液)。同样,GSK583 以剂量依赖性方式抑制小鼠血清 KC 水平和中性粒细胞向腹膜腔募集,IC50 为 37 nM (15 ng/mL),源自小鼠血液 [1]。
[1]. Haile PA, et al. The Identification and Pharmacological Characterization of 6-(tert-Butylsulfonyl)-N-(5-fluoro-1H-indazol-3-yl)quinolin-4-amine (GSK583), a Highly Potent and Selective Inhibitor of RIP2 Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4867-80.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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