JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
P2X7 Receptor [1]
JNJ-47965567 在 1321N1 细胞膜制剂中对人和大鼠 P2X7 表现出高亲和力 [1]。 在相同条件下,JNJ-47965567 不阻断 IL-6 和 TNF-α 的释放 (在 LPS 和 BZ-ATP 处理条件下) [1]。 JNJ-47965567 减弱 IL-1β 释放,pIC50s 分别为 6.7 (人血)、7.5 (人单核细胞) 和 7.1 (大鼠小胶质细胞) [1]。
NJ-47965567 (30-100 mg/kg;s.c.) 减弱 Bz-ATP 诱导的 IL-1β 释放 [1]。 JNJ-47965567 (30 mg/kg) 减弱苯丙胺-诱导多动症,并在大鼠神经性疼痛模型中表现出适度但显著的疗效 [1]。
[1]. Bhattacharya A, et al. Pharmacological characterization of a novel centrally permeable P2X7 receptor antagonist: JNJ-47965567. Br J Pharmacol. 2013 Oct;170(3):624-40.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.93%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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