Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase) [1]
Kira8 阻断 IRE1α 寡聚化,并有效抑制 IRE1α RNase 对 XBP1 和 Ins2 RNA 的活性。Kira8 比 KIRA6 更有效地减少 IRE1α 驱动的 INS-1 细胞凋亡,并逆转 GNF-2 促进的 XBP1 剪接 [1]。
雄性 Ins2 +/Akita 小鼠腹腔注射 KIRA8 (50 mg/kg;每天;35 天) 高血糖的显著降低在几周内变得明显 [1]。 Kira8 (50 mg/kg;i.p.;每天一次) 导致胰岛 XBP1 剪接和 TXNIP mRNA 显著减少,并保留 Ins1/Ins2, BiP 和 MANF mRNA [1]。
[1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.35%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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