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GSK-J4
目录号 : SJ-MX0096A 别名 : GSK J4; GSKJ4 纯度：99.78%

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1373423-53-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  525.00
10 mg ¥  810.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1373423-53-0
分子式
C24H27N5O2
分子量
417.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
Histone Demethylase；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

GSK-J4 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可阻止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色的丢失。GSK-J4 可增加未转染细胞的核 H3K27me3 总水平。GSK-J4 显著降低 34 种脂多糖驱动细胞因子中的 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α  (TNF-α) [1]。

GSK-J4 (5 μM；48 小时) 使小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加 3 倍以上。培养足细胞 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。相应的，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，GSK-J4 预处理既能阻止细胞内 N1-ICD 水平的升高，又能阻止 α-SMA 的升高和 podocin mRNA 水平的降低 [2]。

GSK-J4 (10、25 nM) 作用于 DCs，促进 Treg 细胞的分化，提高 Treg 的稳定性和抑制能力，但不影响 Th1 和 Th17 细胞的分化 [3]。

GSK-J4 抑制 TGF-β1 诱导的 JMJD3 表达 [4]。
体内研究 (In Vivo)

GSK-J4 (10 mg /kg；i.p.；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展 [2]。

GSK-J4 (0.5 mg/kg；i.p) 可显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓疾病的发作 [3]。
参考文献

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8. 

[2]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499. 

[3]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117.  

[4]. Xuan Chu, et al. GSK-J4 induces cell cycle arrest and apoptosis via ER stress and the synergism between GSK-J4 and decitabine in acute myeloid leukemia KG-1a cells. Cancer Cell International volume 20, Article number: 209 (2020).

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
36 mg/mL (86.12 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL
5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.4790 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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