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Diclofenac Sodium
目录号 : SJ-MX1404B 别名 : GP 45840; GP-45840; GP45840 中文名称 : 双氯芬酸钠 纯度:99.92%

Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 Caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :15307-79-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 mg ¥  220.00
5 g ¥  300.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
15307-79-6
分子式
C14H10Cl2NNaO2
分子量
318.13
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 Caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

相关靶点
COX;Apoptosis
作用通路
Immunology/Inflammation;Apoptosis
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Human COX-2 [1] Human COX-1 [1] Ovine COX-2 [2] Ovine COX-1 [2]
in CHO cells in CHO cells    
1.3 nM 4 nM  0.84 μM 5.1 μM
体外研究 (In Vitro)

Diclofenac Sodium  可有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素,IC50 为 7±3 nM [1]
Diclofenac Sodium (1~60 μM;1d)诱导神经干细胞(NSCs)以浓度依赖方式死亡;Diclofenac Sodium (10~60 μM;6 h)增加 cleaved (activated) caspase-3 的表达 [3]

在肾脏的近端和远端的肾小管中,Diclofenac 导致肾小管细胞中蛋白水平的严重累积(所谓的透明液滴变性),巨噬细胞浸润和内质网(ER)的结构改变。在肾脏的肾小体中,Diclofenac 还导致足细胞的缩短,基底膜缩回,基底膜的增厚,桥粒的形成和内皮细胞的坏死 [4]

体内研究 (In Vivo)

Diclofenac Sodium(3 mg/kg,b.i.d.,连续 5 d)显著增加了大鼠粪便 51Cr 的排泄,并且在 squirrel monkeys 每日两次服用 Diclofenac Sodium(1 mg/kg)的过程中,连续 4 天后也观察到这种效果。Diclofenac Sodium(10 mg/kg;在诱导炎症前口服给药)在大鼠中显示出体内抗炎活性 [1]

参考文献

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.  

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.  

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95. 

[4].Triebskorn R, et al. Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part II: cytological effects in liver, kidney, gills and intestine of rainbow trout (Oncorhynchus mykiss). Aquat Toxicol. 2004 Jun 10;68(2):151-66.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
64 mg/mL (201.18 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
14 mg/mL (44.01 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1434 mL 15.7168 mL 31.4337 mL
5 mM 0.6287 mL 3.1434 mL 6.2867 mL
10 mM 0.3143 mL 1.5717 mL 3.1434 mL
50 mM 0.0629 mL 0.3143 mL 0.6287 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。