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MLN120B
目录号 : SJ-MX5372 别名 : ML120B; ML 120B; ML-120B 纯度：99.34%

MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。

CAS No. :783348-36-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
783348-36-7
分子式
C19H15ClN4O2
分子量
366.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
相关靶点
IKK
作用通路
NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 60 nM (IKKβ) [1]
体外研究 (In Vitro)

MLN120B (0-20 μm；90 分钟) 抑制 RPMI 8226 和 INA6 细胞中 IκB 的磷酸化和降解；然而，在 MM.1S 细胞中未观察到明显的抑制作用 [2]。
MLN120B (1.25-20 μm；90 分钟) 以剂量依赖的方式完全消除 TNF-a-诱导的 IκB 磷酸化和降解 [2]。
MLN120B 抑制多发性骨髓瘤细胞系的增殖，如 MM.1S、MM.1R、RPMI- 8226、RPMI- lr5、RPMI- dox40、U266、INA6 细胞 [2]。
MLN120B (1.25-40 μm；72 小时) 几乎完全阻断多发性骨髓瘤细胞粘附 BMSCs 诱导的 MM.1S、U266 和 INA6 细胞生长和 IL-6 分泌的刺激 [2]。
MLN120B 对 LPS 诱导的 RAW267.4 细胞 NF-κB 活化有抑制作用。转染 NF-κB2-luc2、IL8-luc2 和 TNF-AIP3-luc2 报告基因的细胞中，MLN120B的 IC50 值分别为 1.4 μM、14.8 μM 和 27.3 μM [3]。
体内研究 (In Vivo)

MLN120B (口服；50 mg/kg；每天两次；3 周) 诱导肿瘤生长标志物，肿瘤生长标志物，shuIL-6R 降低，这也导致接受治疗的动物比对照组存活时间更长 [2]。
MLN120B (口服；1-30 mg/kg；每天两次；3周) 以剂量依赖性的方式抑制爪子肿胀，并提供对关节炎引起的体重减轻以及软骨和骨侵蚀的显著保护 [4]。
给药 MLN120B 后，关节炎关节内 NF-κB 活性也降低 [4]。
参考文献

[1]. Nagashima K, et al. Rapid TNFR1-dependent lymphocyte depletion in vivo with a selective chemical inhibitor of IKKbeta. Blood. 2006 Jun 1;107(11):4266-73.

[2]. Hideshima T, et al. MLN120B, a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006 Oct 1;12(19):5887-94.

[3]. Ansaldi D, et al. Imaging pulmonary NF-kappaB activation and therapeutic effects of MLN120B and TDZD-8. PLoS One. 2011;6(9):e25093.

[4]. Schopf L, et al. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006 Oct;54(10):3163-73.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (199.01 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL
5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL
10 mM 0.2726 mL 1.3631 mL 2.7263 mL
50 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5453 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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