TAME hydrochloride 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。TAME hydrochloride 不能透过细胞膜。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Anaphase-promoting complex (APC) [1]
在缺乏 APC 底物的情况下,TAME hydrochloride 通过促进 Cdc20 在其 N-端区域的自泛素化,从 APC 中射出 Cdc20。Cyclin B1 通过促进游离 Cdc20 与 APC 结合并抑制 Cdc20 的自泛素化而拮抗 TAME hydrochloride 的作用 [2]。 TAME hydrochloride 通过两种机制稳定爪蟾提取物中的 cyclin B1。首先,它在不影响 Km 的情况下降低了 APCCdc20/cyclin B1 复合物的 kcat,减缓了未修饰的 cyclin B1 的初始泛素化。其次,随着 cyclin B1 泛素化,在 TAME hydrochloride 存在下,它失去了促进 Cdc20 与 APC 结合的能力。结果, cyclin B1 泛素化在达到蛋白水解所需的阈值之前终止 [2]。
[1]. Zeng X, et al. Pharmacologic inhibition of the anaphase-promoting complex induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest in the absence of spindle damage. Cancer Cell. 2010 Oct 19;18(4):382-95.
[2]. Zeng X, et al. An APC/C inhibitor stabilizes cyclin B1 by prematurely terminating ubiquitination. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):383-92.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.52%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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