Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
| Cas No. |
87233-62-3
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| 分子式 |
C25H34N4O9
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| 分子量 |
534.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Emedastine difumarate 抑制组胺 H2 受体 (Ki=49067 nM) 和组胺 H3 受体 (Ki=12430 nM) [1]。 高浓度的 Emedastine difumarate (1 和 10 ng/ml) 显著抑制正常人真皮成纤维细胞中 1 型胶原的生成 [2]。 浓度 ≥10 nM 的 Emedastine difumarate (1、10、100、1000 nM) 可抑制 CC 趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Emedastine difumarate (0.3 mg/kg；口服) 对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著的抑制作用 [2]。 Emedastine difumarate 抑制组胺诱导的离体回肠收缩 (IC50=6.1 nM) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.06 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (187.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8707 mL | 9.3535 mL | 18.7070 mL | |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL | |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9353 mL | 1.8707 mL | |
| 50 mM | 0.0374 mL | 0.1871 mL | 0.3741 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
