Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂，是新一代口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2- 乳腺癌的相关研究，它既能抑制 ERα 驱动的肿瘤细胞生长，又能导致 ERα 受体的降解。
| Cas No. |
2222844-89-3
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| 分子式 |
C24H28F4N6
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| 分子量 |
476.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂，是新一代口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2- 乳腺癌的相关研究，它既能抑制 ERα 驱动的肿瘤细胞生长，又能导致 ERα 受体的降解 [1]。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ER [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 Fulvestrant 耐药的 ESR1wt 和 ESR1m 异种移植 (PDX) 模型中，Camizestrant 具有较强的抗肿瘤活性 [2]。 在 CDK4/6 初始模型和耐药模型中，Camizestrant 与 CDK4/6i 或 PI3K/AKT/mTORi 联用均有活性，并且通过三联疗法进一步提高了抗肿瘤活性 [2]。 Camizestrant 在 ESR1 野生型 (ESR1wt) 和突变型 (ESR1m) 乳腺癌细胞株和患者来源的异种移植 (PDX) 模模型中诱导完全的 ER 拮抗和显著的抗增殖活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (209.86 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0986 mL | 10.4930 mL | 20.9859 mL | |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0986 mL | 4.1972 mL | |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0986 mL | |
| 50 mM | 0.0420 mL | 0.2099 mL | 0.4197 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
