SB 204990 是 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SB 204990 (SB) 是 ACLY 酶的特异性抑制剂。SB 204990 处理导致胞浆 Ac-CoA 水平降低,因此有望降低乙酰化和活性 β-catenin 水平 [1]。
当给大鼠口服 SB 204990 时,被体循环吸收。当在饮食 (0.05-0.25%;w/w) 中给予 1 周时,SB 204990 导致大鼠血浆胆固醇 (高达 46%) 和甘油三酯水平 (高达 80%) 的剂量相关降低。SB 204990 (每天 25 毫克/公斤) 还能降低狗的血浆胆固醇水平 (高达 23%) 和甘油三酯水平 (高达 38%),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,优先降低低密度脂蛋白水平 [2]。
[1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.
[2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1)(Pt 1):113-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.05%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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