CL 316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL 316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL 316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
| Cas No. |
138908-40-4
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| 分子式 |
C20H18ClNNa2O7
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| 分子量 |
465.79
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
CL 316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL 316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL 316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 3 nM (β3-adrenoceptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CL 316243 对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的 IC50 值分别为 0.6 μM 和 1 μM [1]。 CL 316243 抑制自发收缩，以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条，平均浓度抑制 50% 的最大反应 2.65 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CL316243 (皮下注射；0.1 mg/kg/天；每天一次；1 周) 能够提高小鼠 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白表达水平，且与饮食无关 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (10.68 mM) 60℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
19 mg/mL (40.61 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1469 mL | 10.7345 mL | 21.4689 mL | |
| 5 mM | 0.4294 mL | 2.1469 mL | 4.2938 mL | |
| 10 mM | 0.2147 mL | 1.0734 mL | 2.1469 mL | |
| 50 mM | 0.0429 mL | 0.2147 mL | 0.4294 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
