SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SERCA2a [1]
SERCA2a activator 1 (Compound A) 可激活心肌肌浆网 (SR) 囊泡的 Ca2+ 依赖性 ATP 酶活性,但不能激活缺乏磷蛋白 (PLN) 的骨骼肌 SR 囊泡。表面等离子体共振实验揭示了 SERCA2a activator 1 与 PLN 之间的直接相互作用,表明 SERCA2a activator 1 与 PLN 的结合减弱了其对 SERCA2a 的抑制作用,导致 SERCA2a 激活 [1]。
SERCA2a activator 1 (Compound A) 也增加了离体成年大鼠心肌细胞的 Ca2+ 瞬态和收缩舒张。在离体灌注大鼠心脏中,SERCA2a activator 1 可增强收缩和舒张功能 [1]。
SERCA2a activator 1 (Compound A) (30 mg/kg;静脉注射;雄性 Wistar 大鼠) 治疗显著提高麻醉正常大鼠的舒张功能 [1]。
[1]. Kaneko M, et al. A pyridone derivative activates SERCA2a by attenuating the inhibitory effect of phospholamban. Eur J Pharmacol. 2017 Nov 5;814:1-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.55%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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