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NG 52
目录号 : SJ-MX4639 别名 : Compound 52; NG-52; NG52 纯度:99.66%

NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p Pho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性,IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性,IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。

CAS No. :212779-48-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  370.00
5 mg ¥  1110.00
10 mg ¥  1990.00
50 mg ¥  5920.00
100 mg ¥  7775.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
212779-48-1
分子式
C16H19N6OCl
分子量
346.81
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p Pho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性,IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性,IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。

相关靶点
CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Cdc28p [1] Pho85p [1] cdc2-cyclin B [1] PGK1 [2]
7 μM 2 μM 340 nM 2.5 μM
体外研究 (In Vitro)

NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长,GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性,IC50 值为 340 nM [1]

NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株,GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM,同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖 [2]

NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化,增加 ATP 和 ROS 的产生 [2]

NG 52 通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性,从而逆转 Warburg 效应,将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式 [2]

体内研究 (In Vivo)

NG 52 (50-150 mg/kg;口服给药;每天;持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长 [2]

参考文献

[1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.

[2]. Wang WL, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2021 Apr;42(4):633-640.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
69 mg/mL (198.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8834 mL 14.4171 mL 28.8342 mL
5 mM 0.5767 mL 2.8834 mL 5.7668 mL
10 mM 0.2883 mL 1.4417 mL 2.8834 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5767 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.66%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。