01080α,010E0F,0D04
4-P-PDOT
目录号 : SJ-MX4561 别名 : 4-phenyl-2-propionamidotetralin 纯度:99.58%

4-P-PDOT 是一种有效的,特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。

CAS No. :134865-74-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  980.00
25 mg ¥  1840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
134865-74-0
分子式
C19H21NO
分子量
279.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

4-P-PDOT 是一种有效的,特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。

相关靶点
Melatonin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

MT2

体外研究 (In Vitro)

在 CHO-mt1 细胞中,无论是单独的还是在褪黑素存在的情况下,4-P-PDOT(10 mM)对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 水平没有影响。相比之下在 CHO-MT2 细胞中,4-P-PDOT 是一种激动剂,对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 产生浓度依赖性的抑制作用,pEC50 值为 8.72, 内在活性(α)为 0.86 [1]

体内研究 (In Vivo)

4-P-PDOT (0.5~1.0 mg/kg;静脉注射;klotho 突变小鼠)的治疗显著逆转褪黑素介导的抗氧化作用。并显著逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。4-P-PDOT 治疗显著逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达降低,Nrf2 核转位,Nrf2 DNA 结合活性降低,GCL mRNA表达降低,4-P-PDOT 也抵消褪黑素介导的衰减 [2]

参考文献

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.

[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
41.67 mg/mL (149.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL
10 mM 0.3579 mL 1.7897 mL 3.5794 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3579 mL 0.7159 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.58%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。