4-P-PDOT 是一种有效的,特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MT2
在 CHO-mt1 细胞中,无论是单独的还是在褪黑素存在的情况下,4-P-PDOT(10 mM)对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 水平没有影响。相比之下在 CHO-MT2 细胞中,4-P-PDOT 是一种激动剂,对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 产生浓度依赖性的抑制作用,pEC50 值为 8.72, 内在活性(α)为 0.86 [1]。
4-P-PDOT (0.5~1.0 mg/kg;静脉注射;klotho 突变小鼠)的治疗显著逆转褪黑素介导的抗氧化作用。并显著逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。4-P-PDOT 治疗显著逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达降低,Nrf2 核转位,Nrf2 DNA 结合活性降低,GCL mRNA表达降低,4-P-PDOT 也抵消褪黑素介导的衰减 [2]。
[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.
[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.58%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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