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RP-6306 (lunresertib) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2000.00 | |
| 5 mg | ¥ 4800.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2719793-90-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20N4O2
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| 分子量 |
324.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RP-6306 (lunresertib) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Wee1
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (PKMYT1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RP-6306 (500 nM；持续 24 小时) 处理在 HCC1569 乳腺癌细胞系中诱导 pan-γH2AX，表明肿瘤衍生的 CCNE1 扩增也使细胞在 PKMYT1 抑制后容易受到 DNA 损伤诱导 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CCNE1 扩增的卵巢异种移植模型 (OVCAR3) 中，RP-6306 (15、50 和 300 ppm；口服；每天；21 天) 导致 OVCAR3 肿瘤生长显著减少且呈剂量依赖性 [1] 。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (200.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0828 mL | 15.4140 mL | 30.8280 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0828 mL | 6.1656 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0828 mL | |
| 50 mM | 0.0617 mL | 0.3083 mL | 0.6166 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
