27-Hydroxycholesterol 是一种内源性选择性雌激素受体调节剂,在多种雌激素受体作用的细胞模型中表现出显著的部分激动剂活性。在乳腺癌细胞模型中,它正调控基因转录和细胞增殖 [1]。
羟胆固醇通过雌激素受体激活,对前列腺癌细胞产生有害影响。27-Hydroxycholesterol 可显著增加 LNCaP 和 PC3 细胞的增殖,雌激素受体抑制剂可减弱这种作用 [2]。
27-Hydroxycholesterol 是一种由胆固醇产生的氧固醇,由单加氧酶 CYP27A1 调节细胞内胆固醇稳态。27-Hydroxycholesterol 也是一种内源性选择性雌激素受体调节剂,能够促进乳腺癌的生长和转移。27-Hydroxycholesterol 水平可通过他汀类药物或直接抑制 CYP27A1 来调节,从而减弱其致瘤活性 [3]。
胆固醇 27-羟基化是 LXR 在胆固醇超载反应中激活的重要途径 [4]。