010B0601,010B0101,010J0A01,0D01,0D05
BIX02189
目录号 : SJ-MX4576 别名 : BIX 02189; BIX-02189 纯度:99.48%

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。

CAS No. :1265916-41-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  755.00
10 mg ¥  1385.00
50 mg ¥  4870.00
100 mg ¥  6940.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1265916-41-3
分子式
C27H28N4O2
分子量
440.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。

相关靶点
MEK;ERK
作用通路
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK5 [1] ERK5 [1]
1.5 nM 59 nM
体外研究 (In Vitro)

BIX02189 阻断 ERK5 的磷酸化,而不影响山梨醇刺激的 HeLa 细胞中 ERK1/2 的磷酸化。BIX02189 以剂量依赖的方式抑制 ERK5 磷酸化 [1]
Fluvastatin 减少晚期糖基化终产物 (AGE) 诱导的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖。当用 BIX02189 预处理 VSMCs 时,氟伐他汀的这种抑制作用被阻止 [2]

体内研究 (In Vivo)

小鼠腹腔注射 10 mg/kg 的 BIX02189 (25% DMSO) 或对照 (相同体积的 25% DMSO),在 BIX02189 处理的小鼠主动脉内皮细胞中,Nrf2 的核定位受到抑制 [3]

参考文献

[1]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5.

[2]. Hwang AR, et al. Fluvastatin inhibits AGE-induced cell proliferation and migration via an ERK5-dependent Nrf2 pathway in vascular smooth muscle cells. PLoS One. 2017 May 22;12(5):e0178278.

[3]. Kim M, et al. Laminar flow activation of ERK5 protein in vascular endothelium leads to atheroprotective effect via NF-E2-related factor 2 (Nrf2) activation. J Biol Chem. 2012 Nov 23;287(48):40722-31.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2699 mL 11.3494 mL 22.6989 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2699 mL 4.5398 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1349 mL 2.2699 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.48%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。