BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BIX02189 阻断 ERK5 的磷酸化,而不影响山梨醇刺激的 HeLa 细胞中 ERK1/2 的磷酸化。BIX02189 以剂量依赖的方式抑制 ERK5 磷酸化 [1]。 Fluvastatin 减少晚期糖基化终产物 (AGE) 诱导的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖。当用 BIX02189 预处理 VSMCs 时,氟伐他汀的这种抑制作用被阻止 [2]。
小鼠腹腔注射 10 mg/kg 的 BIX02189 (25% DMSO) 或对照 (相同体积的 25% DMSO),在 BIX02189 处理的小鼠主动脉内皮细胞中,Nrf2 的核定位受到抑制 [3]。
[1]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5.
[2]. Hwang AR, et al. Fluvastatin inhibits AGE-induced cell proliferation and migration via an ERK5-dependent Nrf2 pathway in vascular smooth muscle cells. PLoS One. 2017 May 22;12(5):e0178278.
[3]. Kim M, et al. Laminar flow activation of ERK5 protein in vascular endothelium leads to atheroprotective effect via NF-E2-related factor 2 (Nrf2) activation. J Biol Chem. 2012 Nov 23;287(48):40722-31.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.48%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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