CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 选择性抑制剂,IC50 约为200 nM。CGK733 可用于癌症研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GK733 (4.2 ng/μL-12.5 ng/μL) 增强紫杉醇诱导的 HBV 阳性 HCC 细胞的细胞毒性。CGK733 (4.2 ng/μL) 加速紫杉醇处理的 HBV 阳性 HCC 细胞中多核细胞的形成,促进有丝分裂的退出 [1]。
CGK733 (10 μM) 在 MCF-7 和 T47D 在乳腺癌细胞系中通过泛素依赖的蛋白酶体降解途径导致 cyclin D1 丢失。CGK733 (0.6-40 μM) 对 LnCap 前列腺癌细胞、HCT116 结肠癌细胞、MCF-7 和 T47D 雌激素受体阳性乳腺癌细胞、MDA-MB436 ER 阴性乳腺癌细胞的增殖有抑制作用。CGK733 抑制未转化小鼠 BALB/c 3T3 胚胎成纤维细胞增殖。CGK733 (10 μM) 对 MCF-7 的增殖有抑制作用,且该作用不受 pan-caspase 的抑制 [2]。
CGK733 (10 μM) 导致 HEK-293 细胞中 ATM 报告细胞活性增加 1.6 倍 [3]。
GK733 (25 mg/kg;i.p.) 增加了 ATM 报告蛋白活性 (对照组小鼠报告 ATM 激酶活性失活),在 1、4 和 8 小时分别增加 2.4 倍、3.1 倍和 1.3 倍 [3]。
[1]. Wang H, et al. CGK733 enhances multinucleated cell formation and cytotoxicity induced by taxol in Chk1-deficient HBV-positive hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 May 25;422(1):103-8.
[2]. Alao JP, et al. The ATM and ATR inhibitors CGK733 and caffeine suppress cyclin D1 levels and inhibit cell proliferation. Radiat Oncol. 2009 Nov 10;4:51.
[3]. Williams TM, et al. Molecular imaging of the ATM kinase activity. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2013 Aug 1;86(5):969-77.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.81%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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