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Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 195.00 | |
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 980.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2740.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
252916-29-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H18N2O3
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| 分子量 |
310.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；FGFR；VEGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTKApoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Orantinib (0.03-10 μM) 对 VEGF 刺激的 HUVECs 中 KDR 的酪氨酸磷酸化有抑制作用，并在过表达 PDGFRβ 的 NIH-3T3 细胞中阻断 PDGF 刺激的 PDGFRβ 酪氨酸磷酸化 [1]。 Orantinib (≥10 μM) 抑制酸性 FGF 诱导的 FGFR1 底物 2 磷酸化。然而，在过表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞中，Orantinib (100 μM) 对 EGF 刺激的 EGFR 酪氨酸磷酸化没有影响 [1]。 Orantinib 抑制 VEGF 驱动和 FGF 驱动的 HUVECs 有丝分裂，平均 IC50 分别为 0.34 μM 和 9.6 μM [1]。 在人髓性白血病 MO7E 细胞中，Orantinib 抑制干细胞因子 (SCF) 受体 c-kit 酪氨酸自磷酸化 (IC50 为 0.1-1 μM) 和 ERK1/2 磷酸化。此外，Orantinib 抑制 SCF 诱导的 MO7E 细胞增殖，IC50 为 0.29 μM，并诱导凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Orantinib (75-200 mg/kg) 对胸腺小鼠异种移植模型中多种肿瘤类型 (如 A375、Colo205、H460、Calu-6、C6、SF763T 和 SKOV3TP5 细胞) 的肿瘤生长有抑制作用。Orantinib (75 mg/kg) 对异种 C6 胶质瘤的血管生成也有抑制作用 [1]。 在 HT29 人结肠癌肿瘤模型中，Orantinib (200 mg/kg) 降低肿瘤边缘和核心的平均血管通透性和平均血浆体积分数。Orantinib 促进癌周围异常间质发育 [3]。 Orantinib (200 mg/kg) 可增强兔 VX2 肝肿瘤模型的化疗输注效果 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (199.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL | |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL | |
| 50 mM | 0.0644 mL | 0.3222 mL | 0.6444 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
