Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Reversine 是一种新型极光激酶抑制剂,可抑制人急性髓性白血病细胞的集落形成。Reversine 是 Aurora A 和 B 的有效抑制剂,也是 Aurora C 激酶的抑制剂。Reversine 浓度为 0.5 μM 时,Aurora A 和 B 活性被抑制 80%,Aurora 激酶 C 被抑制 55%,而在其他测试的激酶上没有观察到抑制或仅观察到适度抑制。在第二轮实验中,Reversine 对极光激酶 A 的 IC50 测定为 400 nM,而对极光激酶 B 和 C,IC50 分别为 500 和 400 nM。MEK1 的 IC50 也测定为 >1.5 μM,肌肉肌球蛋白 (非肌肉肌球蛋白 II 的类似物) 的 IC50 为 350 nM [1]。
Reversine (10 μM;i.p.) 和 Aspirin 组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。通过皮下注射建立了异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约 16 天时体重减轻了约 10%。然而,联合处理组的肿瘤生长 (肿瘤重量) 减少,小鼠存活时间更长 [2]。
[1]. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008 May;7(5):1140-9.
[2]. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013 Aug;65(4):643-53.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.87%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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