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YM-58483
目录号 : SJ-MX3853 别名 : BTP2; BTP-2; BTP 2; YM 58483; YM58483 纯度：99.14%

YM-58483 (BTP2) 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca2+ 信号。YM-58483 阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。YM 58483可以抑制 T 细胞的细胞因子产生和增殖，可能作为治疗支气管哮喘的潜在候选药物。

CAS No. :223499-30-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  340.00
5 mg ¥  560.00
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25 mg ¥  1880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
223499-30-7
分子式
C15H9F6N5OS
分子量
421.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

YM-58483 (BTP2) 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca2+ 信号。YM-58483 阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。YM 58483可以抑制 T 细胞的细胞因子产生和增殖，可能作为治疗支气管哮喘的潜在候选药物。
相关靶点
CRAC Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

YM-58483 (5 nmol/L) 可以降低 P-ERK 和 P-CREB 的水平，而不影响 CD11b 和 GFAP 的表达。YM-58483 还抑制脊髓 IL-1β、TNF-α 和 PGE2 的释放 [1]。
YM-58483 和 cyclosporine A 在单向混合淋巴细胞反应 (mLR) 中抑制 T 细胞增殖，IC50 值分别为 330 和 12.7 nM [2]。
YM-58483 抑制 DNP 抗原诱导的组胺释放和 IgE 引发的 RBL-2H3 细胞 (一种大鼠嗜碱性白血病细胞系) 中白三烯 (LT) 的产生，IC50 值为 460 和 310 nM。YM-58483 还抑制人外周血细胞中植物血凝素-P (PHA) 刺激的 IL-5 和 IL-13 的产生，IC50 值分别为 125 和 148 nM，其效力比 Prednisolone 低约 5 倍 [3]。
YM-58483 抑制伴白胺刺激的小鼠 Th2 T 细胞克隆 (D10.G4.1) 中的 IL-4 和 IL-5 的产生，以及植物血凝素刺激的人全血细胞中 IL-5 的产生，IC50 值与报告的 CRAC 通道抑制值 (约 100 nM) 相当 [4]。
体外研究 (In Vitro)

YM-58483 (5 和 10 nmol/L； i.t.) 对 SNL 大鼠产生显著的中枢镇痛作用 [1]。
YM-58483 (1-30 mg/kg；p.o.) 在小鼠移植物抗宿主病 (GVHD) 模型中抑制供体抗宿主细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)) 活性和 IFN-γ 的产生，并减少脾脏中供体 T 细胞的数量，尤其是供体 CD8+ T 细胞 [2]。
YM-58483 (1-10 mg/kg；p.o.) 抑制绵羊红细胞 (SRBC) 诱导的迟发型超敏反应 (DTH) 反应 [2]。
M-58483 (30 mg/kg；p.o.) 显著抑制 OVA 致敏豚鼠中 Ovalbumins 诱导的支气管收缩 [3]。
YM-58483 (3-30 mg/kg；p.o.) 完全抑制由 Ovalbumins 暴露引起的气道高反应性 (AHR) [3]。
YM-58483 抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低主动致敏的 Brown Norway 大鼠中诱导的炎症性气道中的 IL-4 和半胱氨酰-白三烯含量 [4]。
参考文献

[1]. Qi Z, et al. The Central Analgesic Mechanism of YM-58483 in Attenuating Neuropathic Pain in Rats. Cell Mol Neurobiol. 2016 Oct;36(7):1035-43.

[2]. Ohga K, et al. Characterization of YM-58483/BTP2, a novel store-operated Ca2+ entry blocker, on T cell-mediated immune responses in vivo. Int Immunopharmacol. 2008 Dec 20;8(13-14):1787-9.

[3]. Ohga K, et al. The suppressive effects of YM-58483/BTP-2, a store-operated Ca2+ entry blocker, on inflammatory mediator release in vitro and airway responses in vivo. Pulm Pharmacol Ther. 2008;21(2):360-9.

[4]. Yoshino T, et al. YM-58483, a selective CRAC channel inhibitor, prevents antigen-induced airway eosinophilia and late phase asthmatic responses via Th2 cytokine inhibition in animal models. Eur J Pharmacol. 2007 Apr 10;560(2-3):225-33.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (199.37 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3735 mL 11.8675 mL 23.7349 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3735 mL 4.7470 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1867 mL 2.3735 mL
50 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4747 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.14%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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