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Amsacrine hydrochloride 是一种有效的 DNA 插入剂和抗肿瘤剂。Amsacrine 发挥作用的方式之一是阻断拓扑异构酶 II (Topoisomerase II)。Amsacrine hydrochloride 对急性白血病和恶性淋巴瘤的治疗有效，但对实体肿瘤的治疗活性较差。Amsacrine 在化疗方案中常与其他抗肿瘤药联合使用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 435.00 | |
| 50 mg | ¥ 1035.00 | |
| 100 mg | ¥ 1425.00 | |
| 500 mg | ¥ 3690.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
54301-15-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H20ClN3O3S
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| 分子量 |
429.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Amsacrine hydrochloride 是一种有效的 DNA 插入剂和抗肿瘤剂。Amsacrine 发挥作用的方式之一是阻断拓扑异构酶 II (Topoisomerase II)。Amsacrine hydrochloride 对急性白血病和恶性淋巴瘤的治疗有效，但对实体肿瘤的治疗活性较差。Amsacrine 在化疗方案中常与其他抗肿瘤药联合使用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Topoisomerase；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Topoisomerase II [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 以浓度依赖性方式阻断 HEK 293 细胞和爪蟾卵母细胞中的 HERG 电流，IC50 值分别为 209.4 nM 和 2.0 μM。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 会导致激活 (-7.6 mV) 和失活 (-7.6 mV) 的电压依赖性发生负偏移。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对 HERG 电流的阻断与频率无关 [1]。 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 诱导的 U937 细胞凋亡的特征是 caspase-9 和 caspase-3 激活、细胞内 Ca2+ 浓度增加、线粒体去极化和 MCL1 下调。Amsacrine hydrochloride 通过降低其稳定性诱导 MCL1 下调。此外，Amsacrine hydrochloride 处理的 U937 细胞显示出 AKT 降解和 Ca2+ 介导的 ERK 失活 [2]。 使用不同浓度的 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对正常人淋巴细胞进行的体外研究表明，染色体畸变水平增加，范围从 8% 到 100%，并且 SCEs 增加，在研究的最低浓度 (0.005 μg) 下是正常值的 1.5 倍/mL) 至正常值 (0.25 μg/mL) 的 12 倍 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用不同剂量的 Amsacrine hydrochloride (0.5-12 mg/kg) 处理的动物中，微核多染红细胞的频率在 9 和 12 mg/kg 处理剂量下显著增加。此外，本研究首次证明 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率，而 Nocodazole 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (145.38 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3260 mL | 11.6301 mL | 23.2601 mL | |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3260 mL | 4.6520 mL | |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1630 mL | 2.3260 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2326 mL | 0.4652 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
