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Safinamide mesylate
目录号 : SJ-MX1833A 别名 : FCE 26743 mesylate; FCE-26743 mesylate; FCE26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate; EMD-1195686 mesylate; EMD1195686 mesylate 中文名称 : 沙芬酰胺甲磺酸盐 纯度：99.88%

Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

CAS No. :202825-46-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  640.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
202825-46-5
分子式
C18H23FN2O5S
分子量
398.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
相关靶点
Monoamine Oxidase
作用通路
Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
MAO-B [1] MAO-A [1]
98 nM 580  μM
体外研究 (In Vitro)

Safinamide mesylate (1-300 μM) 以浓度依赖性降低钠电流峰值的幅度。当电流从 -110 mV 刺激到 +10 mV 时，IC50 值为 262 µM。当持电位去极化至 -53 mV 时，safinamide 对大鼠皮层神经元的抑制作用具有较低的 IC50 值(8 μM) [1]。
体内研究 (In Vivo)

Safinamide mesylate (腹腔内注射；90 mg/kg；每天一次；14 天) MCAO 前 14 天的治疗可显著改善 MCAO 引起的脑梗塞体积、神经功能缺损、脑血屏障 (BBB) 的破坏，并损害小鼠紧密连接蛋白 occludin 和 ZO-1 的表达 [2]。

Safinamide mesylate 在 0.5 mg/kg 时可引起轻微 (但不显著) 的减少，在 5 和 15 mg/kg 时可引起大鼠的完全抑制 [2]。
参考文献

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.  

[2]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
80 mg/mL (200.78 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
80 mg/mL (200.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5097 mL 12.5486 mL 25.0973 mL
5 mM 0.5019 mL 2.5097 mL 5.0195 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2549 mL 2.5097 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2510 mL 0.5019 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.88%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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